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威而鋼化學成分為枸櫞酸西地那非，是PDE-5抑制劑。目前來說，PDE-5抑制劑仍是治療陽痿的用藥。 PDE-5抑制劑是針對陰莖勃起的生理機制來治療勃起性功能障礙的新型藥物。在性刺激下，通過一系列的神經內分泌因素作用，促使神經末梢和血管內皮釋放一種參與陰莖勃起的關鍵遞質：一氧化氮（NO），促使第二信使cGMP水準增加，從而使陰莖海綿體平滑肌鬆弛，血竇充血，靜脈被海綿體白膜壓閉，陰莖逐漸變硬。許多研究已經正式NO-cGMP通路是參與陰莖勃起的一條重要通路。在此過程中有一個酶PDE-5可以降解cGMP，從而抑制陰莖勃起。 PDE-5抑制劑就是通過抑制PDE-5的活性來提高cGMP的含量，從而改善陰莖的勃起功能。

威而鋼(Viagra)是第一個治療男性勃起功能障礙的口服藥物，並不是荷爾蒙也不是春藥，它的作用在於增加陰莖血管平滑肌的放鬆，而使血流增加而加強陰 莖的勃起，但不會引起身體內其他平滑肌的放鬆。威而鋼引起副作用約為2.5%，包括﹕輕度頭痛(16%)、臉潮紅(11%)、胃口差(7%)、暫時視覺障 礙(3%)、等。引起其他嚴重併發症的機率小於2%。

長期服用PDE-5抑制劑就算停藥後也不會影響陰莖的勃起功能，不僅如此，長期服用PDE-5抑制劑後除了可以改善勃起功能還可以改善海綿體平滑肌細胞的血供和氧供，抑制平滑肌萎縮，維持海綿體內肌肉與纖維的比例，抑制海綿體纖維化。臨床實驗得出結論長期服用威而鋼後停藥的患者沒有產生任何的依賴性。